G-protein koblede receptorer.

30. December 2015

En G-protein koblet receptor er en receptor der er koblet sammen med et enzym der er afhængig af GTP eller guanosine tri phosphat, deraf navnet G-protein. Disse receptorer virker ved at de har en ligand som binder sig til receptorens aktive side, og dernæst så skaber liganden noget der kaldes et push i receptorens 3d struktur hvilket så bevirker at det intra cellulære G-protein eller G-enzym bliver aktiveret.

Det der så sker herefter er at G-enzymet så åbner sin aktive side, og kommer i kontakt med et GTP molekyle her.

Det næste der så sker er at det GTP molekyle der kom i kontakt med G-proteinet bliver hydrolyseret og sætter gang i en signal kaskade inde i cellen. Som så enten bliver afsluttet ved at øge den intra cellulære koncentration af camp eller at nedbringe den samme koncentration og er desuden inhibitoriske eller excitatoriske sådan er det ihvertfald for de fleste G-protein koblede receptor i CNS.

Det var så lidt om hvordan denne type receptorer virker, nu kommer der et eksempel på en G-protein koblet receptor familie. Den receptor familie jeg har valgt er dopamin D2 receptorerne. Der findes 3 sub typer af disse receptorer D2, D3 og D4, i modsætning til D1 typen hvor der kun findes 2 nemlig D1 og D5. Ergo så har vi faktisk 5 dopamin receptor typer i alt.

D2 dopamin receptor sub familien har det fælles træk at de alle mindsker CAMP concentrationen i hjerne cellewn hvis receptor bliver agoniseret, CAMP er Cyklisk Adonesine Mono Phosphat. Et fællestræk for alle D2 receptorerne er den overordnede kemiske struktur af deres aktive sider, Den ser nemlig således ud, N, O, N, N som alle repræsenterer hydrogen bindings hotspots* NB. Den ovenstående aktive side struktur er måske ikke korekt, men det var anyways det resultat jeg nåede frem til ved at bruge EA-docking.

*

et hydrogen bindings hotspot er et atom der indgår i en hydrogen binding med en ligand.

MENU
0-100 | 100-200 | 200-300 | 300-400 | 400-500 | 500-600 | 600-700 | 700-800 | 800-900 | 900-1000 | 1000-1100 | 1100-1200 | 1200-1300 | 1300-1400 | 1400-1500 | 1500-1600 | 1600-1700 | 1700-1800 | 1800-1900 | 1900-2000 | 2000-2100 | 2100-2200 | 2200-2300 | 2300-2400 | 2400-2500 | 2500-2600 | 2600-7200 | 2700-2800 |